3026061-31-1，Dox-btn2,Doxorubicin-PEG4-Biotin的作用机制有哪些？

一、物化性质

保存条件：避光、-20°C储存，避免反复冻融

英文名称：Dox-btn2,Doxorubicin-PEG4-Biotin,

中文名称：盐酸多柔吡星-peg4-生物素

CAS：3026061-31-1

分子式：C48H64N4O18S

分子量：1017.10

性状：固体

颜色：Brown to orange

规格：5mg，10mg，25mg

纯度：95%+

二、功能结构与组成

Doxorubicin-PEG4-Biotin 是一种复合分子，由三部分构成：

Doxorubicin（多柔比星） ：蒽环类抗生素，核心抗肿瘤成分。

PEG4（四聚乙二醇） ：作为连接臂（spacer），增强水溶性、减少空间位阻，并改善生物相容性。

Biotin（生物素） ：维生素B7，可与链霉亲和素（Streptavidin）高亲和力结合，用于靶向递送或检测。

作用机制

（1）多柔比星（Doxorubicin）的核心抗肿瘤机制

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多柔比星通过多种途径诱导肿瘤细胞死亡：

DNA损伤：

插入DNA双链，干扰DNA复制与转录。

抑制拓扑异构酶II，阻止DNA修复并引发双链断裂。

自由基生成：

通过氧化还原循环产生活性氧（ROS），导致氧化应激，损伤DNA、蛋白质及脂质。

表观遗传调控：

诱导组蛋白从染色质脱落，引起表观遗传失调。

线粒体损伤：

破坏电子传递链（ETC），抑制ATP合成酶，加剧ROS生成并触发凋亡。

关键点：多柔比星的作用具有非细胞周期特异性，但心脏毒性是其临床应用的主要限制。

（2）PEG4与生物素的协同功能

PEG4的作用：

提高药物溶解度和稳定性，减少免疫原性，延长血液循环时间。

降低空间位阻，促进生物素与亲和素的高效结合。

生物素的作用：

作为“靶向标签”，利用肿瘤细胞高表达的生物素受体（如某些癌细胞）或外源性亲和素系统，实现药物定向递送。

用于生物检测（如蛋白质标记、成像）和亲和纯化。

（3）整体复合物的设计优势

降低毒性：

PEG4修饰可减少多柔比星的非特异性分布，缓解心脏毒性。

增强靶向性：

通过生物素-亲和素系统将药物富集于肿瘤部位，提高疗效并减少全身暴露。

多功能应用：

适用于药物递送系统、分子探针开发及生物偶联技术。

三、应用场景

（一）靶向药物递送系统：

作为 抗体-药物偶联物（ADC） 的组成部分：生物素偶联抗体实现肿瘤靶向，PEG4增强稳定性，多柔比星发挥杀伤作用。

脂质体载体：如DSPE-PEG-Biotin包裹多柔比星，形成隐形脂质体，减少非特异性释放。

（二）生物检测与成像：

体外诊断：生物素标记肿瘤标志物（如蛋白质、核酸），通过链霉亲和素-酶联系统实现高灵敏度检测。

活体成像：配合荧光标记的链霉亲和素，用于肿瘤定位和药物分布追踪。

（三）可控释放体系：

pH/酶响应释放：在肿瘤微酸环境或特定酶作用下，PEG4-多柔比星键断裂释放药物。

（四）研究工具：

用于研究药物-受体相互作用、细胞摄取机制及耐药性模型。

四、关联试剂

ICG SE

CY7.5-FA

CY3-Biotin

CY5-Biotin

CY5.5-Biotin

AF594 DBCO

AF 647 LEL

ICG-NHS ester

AF 555-Streptavidin

Alexa Fluor 594 DBCO

TCO-PEG4-biotin，(4E)-TCO-PEG4-biotin

N-(Azido-PEG4)-N-bis(PEG4-NHS ester)

5-FITC-PEG4-azide，Fluorescein-PEG4-N3

DBCO-PEG4-alcohol，DBCO-PEG4-OH

N-(DBCO-PEG4)-N-Biotin-PEG4-NHS

TCO-PEG4-DBCO，(4E)-TCO-PEG4-DBCO

Mal-PEG4-t-butyl ester，Mal-PEG4-Boc

（本文内容由陕西新研博美生物科技有限公司木南整理）