DBCO-DOX,二苯并环辛烯修饰阿霉素,DBCO-Doxorubicin的概述
概述
二苯并环辛烯修饰阿霉素,也称为DBCO-Doxorubicin或DBCO-DOX,是一种通过点击化学方法将二苯并环辛烯(DBCO)与阿霉素(Doxorubicin)相结合的产物。这种化合物结合了阿霉素的抗癌特性和DBCO的生物正交反应能力,使其在生物医学领域具有广泛的应用潜力。

DBCO-DOX,二苯并环辛烯修饰阿霉素
特性与功能
靶向递送:DBCO-DOX通过将DBCO与阿霉素结合,可以实现阿霉素的靶向递送,减少其在非靶标组织的分布,从而降低副作用。
广泛应用:DBCO-DOX在科研上广泛应用于细胞培养、动物造模以及细胞凋亡、多药耐药、靶向药物和微载体、纳米微粒载药技术研究等领域。
存储条件:通常需要在-20℃条件下保存,并在储存和使用过程中避免与光、空气和热源接触。
核心组分与偶联原理
DBCO-Dox 由两部分通过稳定化学键(如酰胺键、酯键等,需根据具体合成路线确定)连接而成,结构设计需兼顾两部分的核心功能:
阿霉素部分:保留蒽环母核(负责嵌入 DNA、抑制拓扑异构酶 II,发挥细胞毒性)和氨基 / 羟基等活性位点。
DBCO 部分:通过 linker(如 PEG 链、烷基链等)连接到阿霉素分子上,保留 DBCO 的 “应变促进环辛炔” 结构 —— 无需铜催化剂即可与叠氮基团(-N₃)发生应变促进叠氮 - 炔环加成反应(SPAAC),且反应条件温和(室温、水相 / 生理环境)、特异性极强(不与生物体内其他官能团反应)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!

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