Doxorubicin-NGR-RGD dual peptide，Paclitaxel-CPP-PTX的合成

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产品名称：Doxorubicin-NGR-RGD dual peptide（多柔比星-NGR-RGD双靶肽）

Doxorubicin-NGR-RGD 是一种通过双靶向肽（NGR与RGD）共价连接多柔比星（Doxorubicin, DOX）的靶向*癌药物偶联物，旨在同时识别肿瘤新生血管与肿瘤细胞，提高药物递送效率与治疗选择性。NGR（Asn-Gly-Arg）肽段能够特异结合肿瘤血管内皮细胞表面的氨肽酶N/CD13，而RGD（Arg-Gly-Asp）肽段则具有与整合素受体（如αvβ3）结合的能力，这些受体在肿瘤细胞及其周围血管系统中均呈现高表达状态。

DOX 是一种经典的蒽环类化疗药，具有强大的细胞毒性，主要通过插入DNA双螺旋、抑制拓扑异构酶II、并诱导ROS产生而导致细胞凋亡。然而其缺点包括非特异性分布、心脏毒性与耐药性。通过引入双重靶向肽修饰，DOX 可在肿瘤部位富集并提高内吞效率，从而显著增强*肿瘤效果，并降低对健康组织的损伤。

Doxorubicin-NGR-RGD 的合成通常采用PEG衍生连接臂，将两个肽段以串联或枝状方式连接于DOX上，保持各自的活性识别能力。体外和动物实验显示，该偶联物可显著提高肿瘤摄取量，增强凋亡诱导，并在多种实体瘤模型中表现出优于游离DOX的抑瘤活性。

该结构设计体现了“多重靶向+化疗药”的整合策略，适合用于新生血管丰富、整合素/CD13高表达的肿瘤，如胶质瘤、肝癌、乳腺癌等，具有良好的药物开发潜力。

Doxorubicin-NGR-RGD dual peptide，Paclitaxel-CPP-PTX的合成

产品名称：Paclitaxel-CPP-PTX（紫杉醇-CPP-PTX复合物）

Paclitaxel-CPP-PTX 是一种利用细胞穿膜肽（Cell Penetrating Peptide, CPP）构建的紫杉醇（Paclitaxel, PTX）递送系统，通过将紫杉醇以共价或非共价方式与CPP形成复合物，显著增强药物对肿瘤细胞的胞内摄取能力与治疗效率。CPP 是一类短肽序列，具有穿透细胞膜并将大分子递送入胞质或细胞核的能力，常见序列如 TAT（YGRKKRRQRRR）、R8、Penetratin 等。

紫杉醇是一种微管稳定剂，广泛用于乳腺癌、卵巢癌与肺癌治疗，其机制是阻止微管解聚，干扰细胞有丝分裂。尽管其药效显著，但由于其亲脂性强、水溶性差，在体内分布有限，且难以高效穿透肿瘤细胞膜，常需要使用脂质体或助溶剂（如Cremophor EL）辅助递送，增加了毒副作用风险。

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CPP 的引入可显著提高PTX的胞内累积量，并在纳米或胶束平台中起到稳定药物结构、协同穿膜的作用。CPP与PTX可通过疏水相互作用、静电吸附或化学偶联（如酸敏链接子）构建稳定的复合物，实现肿瘤内递送及细胞内响应释放。某些设计还结合pH敏感、酶敏感策略，使PTX在肿瘤酸性或高酯酶环境中选择性释放，进一步增强其治疗效果。

Paclitaxel-CPP-PTX 复合物体现了“穿膜递送+控释释放”策略，适用于克服紫杉醇耐药、改善其水溶性与生物利用度，在靶向递药系统和纳米药物载体开发中展现出广阔的应用前景。

纯度：95%+

状态：固体/粉末

规格：1mg 5mg 10mg

包装：瓶装/袋装

储藏条件：-20°C 下避光保存

编辑：西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。